下一代多肽抗生素的研发
发布时间：2017-12-18 随着抗生素的广泛使用，抗生素的耐药性问题越来越严重。有调查显示，我国是世界上滥用抗生素最严重的国家之一。仍在使用的抗生素中，目前至少60%已经广泛耐药，不具备治疗意义；未来5 年内，其中至少80%将失去全部治疗效果；未来10 年内，所有都将被划进淘汰名单。
医学权威杂志《柳叶刀》2010 年8 月11 日刊登的一篇论文警告说，研究者已经发现一种“超级细菌”，它可以使致病菌抵御几乎所有的抗生素。一旦真正意义的“超级细菌”感染爆发，我国极有可能成为重灾区，并面临无药可用的危险处境。最近出现的“超级耐药菌”，DNM-1 基因变异菌种，对所有的抗生素包括万古霉素已有耐药性， 引起了公共的恐慌。细菌对临床应用的抗生素产生耐药性是必然的，只是个时间的问题。因此不停的开发新型的抗生素和人类的公共健康息息相关。例如，自从盘尼西林被发现以来，几十个盘尼西林的类似物已被开发成新药，以满足病人对新型耐药抗生素的迫切需求。
医学权威杂志《柳叶刀》2010 年8 月11 日刊登的一篇论文警告说，研究者已经发现一种“超级细菌”，它可以使致病菌抵御几乎所有的抗生素。一旦真正意义的“超级细菌”感染爆发，我国极有可能成为重灾区，并面临无药可用的危险处境。最近出现的“超级耐药菌”，DNM-1 基因变异菌种，对所有的抗生素包括万古霉素已有耐药性， 引起了公共的恐慌。细菌对临床应用的抗生素产生耐药性是必然的，只是个时间的问题。因此不停的开发新型的抗生素和人类的公共健康息息相关。例如，自从盘尼西林被发现以来，几十个盘尼西林的类似物已被开发成新药，以满足病人对新型耐药抗生素的迫切需求。
有挑战就有机遇，在严格限制抗生素滥用的同时，抗生素的研发也需要不断推陈出新。目前全球抗生素市场总额约为300 亿美元，需求巨大。因此我们公司利用我们自主技术对多肽类抗生素，如达托霉素，Teixobactin以及多黏菌素等进行药物筛选，并取得突破性进展。
林笃安，理学博士。本科毕业于中山大学化学与化学工程学院应用化学系，并被评为中山大学优秀毕业生。博士毕业于香港大学化学系有机化学专业。博士期间主要致力于应用自主设计的合成路线和丝氨酸-苏氨酸多肽连接技术去完成Mannopeptimycins的化学合成以及其药物化学筛选。（Mannopeptimycins凭借着其突出的抗耐药菌活性，成为了各国科学家争相研究的“明星分子”，然而由于Mannopeptimycins具有高度复杂的糖肽结构，其化学合成一直未能完成。）曾参与达托霉素研发项目，并成功完成了多个重要衍生物的合成，为研究达托霉素的构效关系做出重大贡献。曾参与Teixobactin项目，并协助完成了其首个化学合成以及多个衍生物的化学合成。此外，还参与并设计了Mannopeptimycins研发项目和多粘菌素研发项目，是项目的主要负责人。目前，在Nature Communication, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters等杂志发表多篇论文。